Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Note também que uma vez as a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter didático.

Absorção

É a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administração até a chegada da droga a corrente sanguínea.Vias de administração como intra-venosa e intra-arterial pulam essa etapa, já que caem direto na circulação.Alguns fatores interferem nessa etapa como pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo). Dose de droga administrativa ,concentração da droga na circulacao sistêmica,concentração da droga no local de ação, distribuição, as drogas nos tecidos de distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada. A caracteristica química da droga interfere no processo de absorção.

Distribuição

Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação.Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa em que a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição.

Biotransformação

Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. Ela se dá em duas fases:

• Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise e
• Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico

A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o orgão que prepara a droga para a excreção. Essa é a faese que prepara a droga para a excreção.